ЭКСЕДРИН №20 ТБ.П/О

Болевой синдром средней и легкой интенсивности различного происхождения: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, артралгия и миалгия (боли в мышцах и суставах), альгодисменорея (боли при менструации).

Препарат принимают внутрь во время или после еды.

Для всех показаний к применению (за исключением мигрени): взрослые и подростки с 16 лет: по 1 таблетке через каждые 4–6 ч.

При легкой боли может быть достаточно 1 таблетки.

При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.

При мигрени при необходимости принять еще 2 таблетки через 4–6 ч.

Средняя суточная доза составляет 3–4 таблетки в день, максимальная суточная доза — 6 таблеток в день. Минимальный интервал между приемами — 4 часа. После приема 2 таблеток облегчение головной и других видов боли обычно наступает быстро — через 15 минут, при мигрени облегчение наступает обычно через 30 минут.

Не применяйте препарат в дозах, превышающих рекомендованные.

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 дней без консультации с врачом. При мигрени препарат не следует принимать более 3 дней без консультации с врачом.

На 1 таблетку:

Действующие вещества:

Ацетилсалициловая кислота 250 мг,

Кофеин 65 мг,

Парацетамол 250 мг;

Вспомогательные вещества:

Гипролоза 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100,0 мг, стеариновая кислота 2,5 мг;

Пленочная оболочка:

Воск карнаубский 0,08 мг, белый пленочный материал 4,48 мг (гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, повидон, сорбитана лаурат, полисорбат‑20, масло минеральное, бензойная кислота, эмульсия симетикона, краситель бриллиантовый голубой).

-        Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата;

-        эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (пептическая язва (активная или в анамнезе));

-        желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита или рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с приемом ацетилсалициловой кислоты или терапией другими НПВП;

-        хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;

-        гемофилия;

-        геморрагический диатез;

-        гипопротромбинемия;

-        выраженная артериальная гипертензия;

-        печеночная недостаточность, портальная гипертензия;

-        тяжелое течение ИБС;

-        глаукома;

-        авитаминоз K;

-        почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1,73 м²);

-        подагра;

-        одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другой нестероидный противовоспалительный препарат;

-        дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        повышенная возбудимость;

-        нарушения сна;

-        детский возраст до 16 лет (есть взаимосвязь между ацетилсалициловой кислотой и риском развития синдрома Рейе у детей во время или вскоре после вирусных заболеваний. Ацетилсалициловую кислоту не следует принимать детям в возрасте до 16 лет во время или вскоре после ветряной оспы, гриппа или других вирусных инфекций без назначения врача).

С осторожностью

Заболевания печени, анорексия, обезвоживание, низкая масса тела, тяжелая хроническая алкогольная зависимость, сепсис, нарушение функции почек, сахарный диабет, пожилой возраст, головные боли, связанные с травмой головы, неконтролируемая артериальная гипертензия (без достижения целевого артериального давления), прием антикоагулянтов, гипогликемических средств, средств для лечения подагры или артрита (воспалительных заболеваний суставов), а также одновременный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты.

Таблетки продолговатой формы белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне. Вид на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, 70% достигает кровотока в неизмененном виде, 30% подвергается гидролизу в желудочно-кишечном тракте до образования салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после однократного приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его полноту.

Салициловая кислота распространяется во все ткани и жидкости организма, в том числе в центральную нервную систему (ЦНС). Ацетилсалициловая и салициловая кислоты частично связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Салициловая кислота проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Ацетилсалициловая кислота в плазме крови подвергается гидролизу до салициловой кислоты (с периодом полувыведения 15–20 мин), так что ацетилсалициловая кислота практически не обнаруживается в плазме крови через 1–2 ч после приема. Салициловая кислота метаболизируется в печени. После однократного приема 1 г ацетилсалициловой кислоты средний период полувыведения салициловой кислоты составляет около 6 ч.

Салициловая кислота и ее метаболит выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Выведение неизмененного лекарственного средства через почки зависит от значения pH мочи.

Кофеин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации наблюдаются в промежуток от 5 до 120 мин после приема натощак в зависимости от дозы, состояния здоровья пациента и сопутствующих препаратов. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4,9 ч, диапазон 1,9 ч–12,2 ч. Кофеин распределяется во всех жидких средах организма. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин практически полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится почками. Основные метаболиты: 1‑метилксантин, 7‑метилксантин, 1,7‑диметилксантин.

Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации в плазме крови обнаруживаются в промежуток от 30 мин до 2 ч после приема. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Продолжительность периода полу выведения варьируется от 1 до 4 ч. Связь с белками плазмы незначительна при обычных терапевтических дозах, однако, возрастает по мере увеличения дозы. Гидроксилированный метаболит, образующийся в небольших количествах в печени под влиянием смешанных оксидаз и обычно обезвреживающийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать поражения печени.

Экседрин — комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и кофеин.

Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Быстро ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и замедляет процесс тромбообразования, улучшая микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов головного мозга и ускорению кровотока в нем.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Несмотря на то, что ацетилсалициловую кислоту можно применять во II триместре беременности, безопасность данной комбинации у беременных и кормящих грудью не изучалась, поэтому препарат противопоказан у беременных (во всех триместрах) и кормящих грудью.

Фертильность

Ряд данных показывает, что препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, могут нарушать женскую репродуктивную функцию, оказывая влияние на овуляцию. Данный эффект является обратимым и исчезает при прекращении приема препарата. В связи с этим, необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщинам, планирующим беременность.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто — более 1/10 назначений (≥10%); часто — более 1/100, но менее 1/10 назначений (≥1%, но <10%); нечасто — более 1/1000, но менее 1/100 назначений (≥0,1%, но <1%); редко — более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (≥0,01%, но <0,1%); очень редко — менее 1/10000 назначений (<0,01%), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения;

Неизвестно: удлинение времени кровотечения, экхимоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая, в частности, кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно: задержка натрия и жидкости.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: головокружение, головная боль.

Нарушения психики

Неизвестно: бессонница, беспокойство, раздражительность, тревожность, нервозность.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Неизвестно: временная потеря слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: ощущение сердцебиения*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину и другим НПВП*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: желудочно-кишечное кровотечение, язва ЖКТ, рвота, гастрит, тошнота и диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции печени*;

Неизвестно: синдром Рейе, повышение уровней аминотрансфераз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: нарушение функции почек, повышение уровней мочевой кислоты в крови.

* Вероятность развития нежелательных явлений повышается при увеличении дозы и длительности применения.

Препарат может усиливать действие гепарина, непрямых коагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.

При назначении диуретика совместно с ацетилсалициловой кислотой, особенно в начале терапии диуретиком, необходимы профилактика обезвоживания, мониторинг функции почек и артериального давления.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под действием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Не рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с тромболитиками, не следует применять ацетилсалициловую кислоту в первые 24 ч после применения алтеплазы у пациентов с острым инсультом.

Одновременный прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов и риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и выведения лития из организма.

Антациды могут подщелачивать мочу и, тем самым, усиливать выведение ацетилсалициловой кислоты.

Если Вы приняли препарат в дозе, превышающей рекомендуемую, следует немедленно обратиться к врачу даже в случае отсутствия симптомов, поскольку существует риск развития печеночной недостаточности.

Симптомы

Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приеме в дозах более 10–15 г/сут): в течение первых 24 ч бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты (при приеме в дозах более 100 мг/кг): при легкой интоксикации — тошнота, рвота, обезвоживание, шум в ушах, глухота, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль. При тяжелом отравлении — гипервентиляция легких центрального генеза (одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот, паралич дыхания), теплые конечности с повышенной амплитудой пульса; респираторный алкалоз и метаболический ацидоз с нормальным или высоким значением pH артериальной крови. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Симптомы, обусловленные наличием кофеина (при приеме в дозах более 300 мг/сут): гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, сердечная аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или судороги; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение

Контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом. В зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Промывание желудка первые 4 ч, провокации рвоты, прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч.

Если после приема препарата симптомы сохраняются, наблюдается ухудшение или возникают новые симптомы, следует незамедлительно обратиться к врачу.

При приеме препарата в рекомендованной дозе в организм поступает столько же кофеина, сколько содержится в одной чашке кофе, поэтому следует сократить потребление кофеинсодержащих продуктов при лечении данным препаратом во избежание развития нервного возбуждения, раздражительности, бессонницы и учащенного сердцебиения на фоне передозировки кофеина.

При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью, даже если симптомы отсутствуют.

Следует воздержаться от употребления алкоголя при приеме препарата в связи с повышением риска поражения печени и желудочно-кишечного кровотечения.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, которому предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, в связи с чем у пациентов с предрасположенностью препарат может спровоцировать приступ подагры. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.