Суппозитории
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Препарат
подвергается полной системной абсорбции. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы
и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов:
диэтилам иноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и
пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом
сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их
противомикробное действие).
Выводится
преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде — не более 2%.
Местноанестезирующее
средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой
терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые
каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней
поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в
окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния
на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов
другой модальности.
Применение
препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по
назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода или ребенка.
Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Метгемоглобинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические
реакции (в т.ч. анафилактический шок), ангионевротический отек (отек губ, лица,
рта, языка и горла), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипотермия.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная
боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря
сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм,
синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц,
нарушение сенсорной и моторной проводимости.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота,
рвота, непроизвольная дефекация.
Нарушения со стороны сердца
Брадикардия,
аритмия, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов
Периферическая
вазодилатация, повышение или снижение артериального давления, коллапс.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Непроизвольное
мочеиспускание.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
В
первые дни применения препарата возможны позывы к дефекации и чувство
дискомфорта, которые в дальнейшем проходят самостоятельно и не требуют отмены
препарата.
Редко — гиперемия и
зуд в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).
Местные
анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему средств
общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков
и транквилизаторов.
Антикоагулянты
(ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия,
гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
Одновременное
применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин,
селегилин) повышает риск развития гипотензии.
Усиливает
и удлиняет действие миорелаксантов.
Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Ингибиторы
холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид,
демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит
прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов,
что приводит к ослаблению антимикробного действия.
Прокаин
снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных лекарственных средств,
особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной
коррекции лечения миастении.
Симптомы
Бледность
кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота,
«холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления
вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную
систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным
возбуждением.
Лечение
Поддержание
адекватной вентиляции легких с ингаляцией кислорода, внутривенное введение
короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях
— дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Пациентам
требуется контроль за функциями центральной нервной, сердечно-сосудистой и
дыхательной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее, чем за
10 дней до применения препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
