Круглые
таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с плоской
поверхностью и срезанным краем.
Абсорбция
быстрая. Биодоступность при назначении внутрь обычных таблеток, драже или
капсул — 90–98%, при использовании таблеток пролонгированного действия в
течение 12 ч абсорбируется 90% введенной дозы. После приема внутрь TCmax
— 2 ч, Cmax — 0,69 мкг/мл.
Связь
с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в основном в печени.
T1/2
— 4–9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности
системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится
почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и ЖКТ — 30%.
Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в
день в молоке определяется от 0,5 до 2 мг.
Препарат не удаляется при диализе.
Со стороны пищеварительной системы:
НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита,
диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных»
трансаминаз, гипербилирубинемия), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ
(в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением).
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность,
чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств:
нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного
восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности,
тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит,
нефротический синдром, некроз сосочков.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия
(в т. ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения,
тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм;
в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия,
гиперкалиемия.
Прочие: асептический
менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление
потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Повышает
концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может
привести к усилению их токсичности.
Этанол,
колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития ЖКТ кровотечений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических
лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов,
антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) —
возникает риск развития кровотечений.
Снижает
эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает
риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных
лекарственных средств (в т. ч. бета-адреноблокаторов); усиливает
побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов,
др. НПВП.
Циклоспорин
и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления
синтеза простагландинов в почках).
Цефамандол,
цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту
развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.
Антациды
и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Усиливает
токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма);
у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов
аминогликозидов (т. к. снижает
почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).
Одновременный
прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития ЖКТ
кровотечений.
Миелотоксические
ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное
использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Симптомы:
Клиническая
картина передозировки препаратом Метиндол ретард характерна для индометацина и
включает следующие симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль,
головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях
наблюдаются парестезии, онемения конечностей и судороги.
Лечение:
Лечение
заключается в быстром выведение препарата из организма и применение
соответствующих симптоматических средств. Индометацин нельзя вывести из организма
посредством гемодиализа.
Во
время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального
состояния печени и почек.
При
необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить
за 48 ч до исследования.
Необходимо
контролировать функцию печени, клеточный состав периферической крови.
Для
предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать
антацидные ЛС.
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.