8 (8482) 60 03 03 8 (8482) 30 48 40

КЕСТИН 20 МГ №10 ТБ.П/О

Нет в наличии

Производитель:

Индастриас Фармасьютикас Алмирал С.Л. (Испания)

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Фармакологическая группа:

Антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия (H1-антигистаминные средства)

Действующее вещество:

Эбастин*(Ebastinum)

Фармакологическое действие:

антигистаминное

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Показания
Способ применения и дозы
Состав
Противопоказания
Описание

Препарат Кестин^® показан к применению у взрослых и детей от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении следующих заболеваний и состояний:

аллергический ринит (сезонного и круглогодичного) сопровождающегосяаллергическим конъюнктивитом или без него;

хроническая идиопатическая крапивница;

аллергический дерматит.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Режим дозирования

Рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется использовать Кестин^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, по 1 табл. 1 раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Дети. Режим дозирования для детей и подростков от 12 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Кестин^® у детей с рождения до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
эбастин	20 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный прежелатинизированный; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид

гиперчувствительность к эбастину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. «Особые указания»);

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»);

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);

возраст до 12 лет (см. «Способ применения и дозы»).

С осторожностью:

увеличенный интервал QTна ЭКГ;

гипокалиемия;

почечная недостаточность;

легкая и умеренная степень нарушений функции печени (класс А, В по классификации Чайлд-Пью);

одновременный прием с кетоконазолом или интроконазолом, эритромицином, рифампицином (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT На ЭКГ) (см. «Взаимодействие»).

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «E20» на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм действия

Эбастин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H₁-рецепторами.

После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через ГЭБ. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на ЦНС.

Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.

Фармакодинамические эффекты

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н₁-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через ГЭБ. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь эбастин быстро всасывается.

Распределение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

После однократного приема внутрь 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1–3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3–5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130–160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация

T_1/2 метаболита составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Лица пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 часов.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности T_1/2 возрастает до 27 часов, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Дети. У детей от 12 до 18 лет фармакокинетические показатели существенно не меняются.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению эбастина при беременности ограничены. Следует избегать применения эбастина во время беременности.

Лактация

Кормящим матерям не рекомендуется применять препарат Кестин^®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагают выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, не следует применять эбастин в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении эбастина являются головная боль, сухость во рту и сонливость.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс	Часто	Нечасто	Редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия и ангионевротический отек)
Нарушения метаболизма и питания				Усиление аппетита
Психические нарушения			Нервозность, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Сонливость	Головокружение, гипестезия, дисгевзия
Нарушения со стороны сердца			Сердцебиение, тахикардия
Желудочно-кишечные нарушения		Сухость во рту	Рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Гепатит, холестаз, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, билирубина)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Крапивница, сыпь, дерматит
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			Расстройства менструального цикла
Общие нарушения и реакции в месте введения			Отеки, астения
Лабораторные и инструментальные данные				Увеличение веса

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n=460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Кестин^® с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Лечение

Специфического антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Кестин^® содержит лактозу. Не следует принимать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.