8 (8482) 60 03 03 8 (8482) 30 48 40

АЛЬФА Д-3-ТЕВА 0,5 МКГ №60 КАПС.

По рецепту

Нет в наличии

Производитель:

Каталент Германия Эбербах ГмбХ (Германия)

Форма выпуска:

Капсулы 0,5 мкг.

Действующее вещество:

Альфакальцидол*(Alphacalcidolum)

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Показания
Способ применения и дозы
Состав
Противопоказания
Описание

- Остеопороз (в т. ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);

- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;

- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;

- рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;

- гипофосфатемический витамин‑D‑резистентный рахит и остеомаляция;

- псевдодефицитный (витамин‑D‑зависимый) рахит и остеомаляция;

- синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);

- почечный ацидоз.

Внутрь.

Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д₃ можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2–3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Взрослые

При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2–3 месяцев.

При гипопаратиреозе: от 2 до 4 мкг/сут.

При остеодистрофии при ХПН: от 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.

При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: от 2 до 6 мкг/сут.

При гипофосфатемической остеомаляции: терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигать 20 мкг.

При назначении высоких доз необходимо рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д₃ или другие лекарственные формы альфакальцидола.

При остеопорозе (в т. ч. постменопаузальном, сенильном, стероидном): от 0,5 до 1 мкг/сут.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных из указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.

Дети старше 3 лет

При рахите и остеомаляции, связанными с недостаточностью питания или всасывания: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2–3 месяцев.

При остеодистрофии при ХПН: от 0,5 до 1 мкг/сут курсами в течение 2–3 месяцев 2–3 раза в год.

При синдроме Фанкони и почечном ацидозе: от 2 до 6 мкг/сут.

При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции: терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.

В 1 капсуле содержится:

Активное вещество:

Альфакальцидол — 0,5 мкг;

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота безводная 0,015 мг, пропилгаллат 0,020 мг, альфа‑токоферол 0,020 мг, этанол 1,145 мг, масло арахиса до 100 мг;

Мягкая желатиновая капсула:

Желатин 48,35 мг, глицерол 11,81 мг, анидрисорб 85/70 7,89 мг (сорбитол 25–40%, сорбитан 20–30%, маннитол 0–6%, высшие полиолы 12,5–19%, вода 15–17%), краситель железа оксид красный (E172) 0,043 мг, титана диоксид (E171) 0,65 мг, чернила черные S‑1‑27794 (шеллак 59,420%, краситель железа оксид черный (E172) 24,650%, бутанол* 9,750%, вода* 3,250%, пропиленгликоль (E1520) 1,300%, этанол денатурированный [спирт метилированный]* 1,080%, изопропанол* 0,550%) или S‑1‑17823 (шеллак 44,467%, изопропанол* 26,882%, краситель железа оксид черный (E172) 23,409%, бутанол* 2,242%, пропиленгликоль (E1520) 2,000%, аммиак водный* (E527) 1,000%) следы/следы.

* Бутанол, вода, этанол денатурированный [спирт метилированный], изопропанол, аммиак водный — летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

- Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата гиперкальциемия;

- гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);

- гипермагниемия;

- гипервитаминоз D;

- беременность (I триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст младше 3 лет.

С осторожностью

При нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (ХПН), саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), беременности (II–III триместр), у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.

Описание лекарственной формы

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы бледно-розового цвета с напечатанным «0,5» черной краской.

Содержимое капсул — масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (C_max) достигается через 8–12 ч после однократного приема альфакальцидола.

Метаболизм

Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25‑дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1‑альфа‑гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Выведение

Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Период полувыведения составляет 19 дней.

Фармакодинамика

Альфакальцидол (1α‑гидроксивитамин D₃) быстро превращается в печени в 1,25‑дигидроксивитамин D₃, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D‑гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности (II–III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения

Анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко — незначительное повышение «печеночных» ферментов.

Со стороны нервной системы

Общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Умеренные боли в мышцах, костях, суставах.

Лабораторные показатели

Гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

Взаимодействие

При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие ослабляют ретинол, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретики может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия; редко — психоз (изменение психики и настроения).

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.

Лечение

Препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин.

Особые указания

У детей, у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) необходимо регулярно контролировать содержание кальция и фосфатов в плазме крови (в начале лечения — 1 раз в неделю, при достижении C_max и в течение всего периода лечения — каждые 3–5 недель), а также активность щелочной фосфатазы (при ХПН — еженедельный контроль).

При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации активности щелочной фосфатазы в плазме крови дозу препарата Альфа Д₃необходимо снизить, что позволит избежать развития гиперкальциемии.

В начале лечения Альфа Д₃рекомендуется измерение содержания кальция особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, при гипопаратиреозе и в случае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, а также на более поздних этапах лечения — при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозы препарата Альфа Д₃ и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, применяя половину последней применявшейся дозы. При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нежно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике. Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче, активность щелочной фосфатазы, концентрация паратгормона, рентгенологические и гистологические данные.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими препаратами.

Необходимо принимать во внимание, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса. Пациентам с аллергической реакцией на арахисовое масло и сою препарат противопоказан.