8 (8482) 60 03 03 8 (8482) 30 48 40

МОКСАРЕЛ 0,2 МГ №30 ТБ.П/О.

По рецепту

от 298,0 ₽

Производитель:

ВЕРТЕКС АО (Россия)

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.

Фармакологическая группа:

Гипотензивное средство центрального действия (Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов)

Действующее вещество:

Моксонидин*(Moxonidinum)

Фармакологическое действие:

гипотензивное

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Показания
Способ применения и дозы
Состав
Противопоказания
Описание

Артериальная гипертензия.

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел^® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
моксонидин	0,20/0,30/0,40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00/64,00/64,00 мг; МКЦ 101 — 14,90/14,85/14,80 мг; МКЦ 102 — 14,90/14,85/14,80 мг; повидон К30 — 2,00/2,00/2,00 мг; кроскармеллоза натрия — 2,00/2,00/2,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,00/1,00/1,00 мг; магния стеарат — 1,00/1,00/1,00 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,80/1,80/1,80 мг; тальк — 0,60/0,60/0,60 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3,00/3,00/3,00 мг

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;

тяжелая печеночная недостаточность;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд/мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

тяжелая почечная недостаточность;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: AV блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и АД. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.

Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидный диуретик + блокатор кальциевых каналов (15% против 11%; p<0,5).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения.

Время достижения C_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита — около 10% активности моксонидина.

Выведение. T_1/2 моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Пациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (Cl креатинина). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью C_max моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел^® отсутствуют. В ходе исследования на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата при дозировках выше терапевтических. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначать Моксарел^® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки врачом соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко, и поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥ 1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000, до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

*Частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел^® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел^® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел^® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел^® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел^® следует начинать с минимальной дозы.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиограмм (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел^® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел^® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксарел^® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.