ИТОМЕД 50 МГ №100 ТБ П/О

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Внутрь, до еды, по 1 таблетке 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

Состав на 1 таблетку

Действующее вещество:

Итоприда гидрохлорид — 50,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка

Опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизированный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).

Гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D₂-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂‑рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме (С_mах) — 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС_max) около 0,5–0,75 ч. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%; с α₁‑кислым гликопротеином — менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения составляет 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляют незначительную активность: 2–3% от активности итоприда.

Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом, что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1.

Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронилтрансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения препарата (T_1/2) составляет 6 ч.

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения:

нечасто — лейкопения;

частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы:

нечасто — гиперпролактинемия;

частота неизвестна — гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто — диарея, запор, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение;

частота неизвестна — тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головная боль, нарушение сна, головокружение, раздражительность;

частота неизвестна — тремор.

Аллергические реакции:

редко — кожная сыпь, покраснение, зуд;

частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто — повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто — боль в груди или в области спины.

Лабораторные показатели:

частота неизвестна — повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия.

Прочие:

нечасто — утомляемость.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М‑холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.

Пациенты с нарушением функции печени или почек, должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При появлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.

Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами

Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияния на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.