
ИТОМЕД 50 МГ №100 ТБ П/О

По рецепту
Производитель:
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чешская Республика)
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
Фармакологическая группа:
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства
Действующее вещество:
Итоприд*(Itopridum)
Условия хранения:
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности:
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.
Внутрь, до еды, по 1 таблетке 3 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество:
Итоприда гидрохлорид — 50,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро
Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка
Опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизированный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).
Гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с насечкой с одной стороны.
Фармакодинамика
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2‑рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) — 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) около 0,5–0,75 ч. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%; с α1‑кислым гликопротеином — менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения составляет 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляют незначительную активность: 2–3% от активности итоприда.
Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом, что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.
По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1.
Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронилтрансферазы.
Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения препарата (T1/2) составляет 6 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Итоприд противопоказан при беременности.
При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны органов кроветворения:
нечасто — лейкопения;
частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы:
нечасто — гиперпролактинемия;
частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — диарея, запор, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение;
частота неизвестна — тошнота, желтуха.
Со стороны нервной системы:
нечасто — головная боль, нарушение сна, головокружение, раздражительность;
частота неизвестна — тремор.
Аллергические реакции:
редко — кожная сыпь, покраснение, зуд;
частота неизвестна — анафилактоидные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто — повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN).
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто — боль в груди или в области спины.
Лабораторные показатели:
частота неизвестна — повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия.
Прочие:
нечасто — утомляемость.
Взаимодействие
Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.
Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.
Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М‑холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Передозировка
В случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.
Особые указания
Пациенты с нарушением функции печени или почек, должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.
При появлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить.
Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами
Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияния на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.
Аптек не найдено