АЛЛЕРГОСТИН 0,01 №10 ТАБ.П/О

Взрослые и дети с 12 лет

аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);

крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Взрослым и детям с 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг/сут, используя препарат Аллергостин^®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 табл. по 10 мг или 1 табл. по 20 мг.

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Применение не требует коррекции дозы препарата, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Нарушение функции печени. Применение у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требует коррекции дозы 10 мг. При приеме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача. Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.

Пожилой возраст. Применение не требует коррекции дозы препарата.

Дети. Безопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей до 12 лет противопоказано.

гиперчувствительность к действующему веществу — эбастину и другим компонентам препарата;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) — для применения разовой или суточной дозы 20 мг;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 12 лет.

С осторожностью: увеличенный интервал QT на ЭКГ; гипокалиемия; заболевание почек (почечная недостаточность); прием кетоконазола, итраконазола, эритромицина, рифампицина (возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ); легкая и умеренная степень печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) (для дозы 20 мг); тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (доза не должна превышать 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, от розового до ярко розового цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью. На поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Эбастин является блокатором Н₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н₁-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через ГЭБ. Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз. Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение. Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

После однократного приема 20 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 1–3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 до 40 мг C_ss достигается через 3–5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Биотрансформация. Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Элиминация. T_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Особые группы пациентов

Почечная/печеночная недостаточность. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, при печеночной — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Беременность. Данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности.

Лактация. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин^®. Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко женщин отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита — карэбастина с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность. Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.

Согласно данным ВОЗ, ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); редко (≥1/10000, <1/1000).

Нарушения психики: редко — нервозность, бессонница.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость; редко — головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; редко — рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;

Со стороны ССС: редко — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и/или билирубина).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения менструального цикла.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).

Общие и местные реакции: редко — отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Республика Армения. «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий имени академика Э. Габриеляна» АОЗТ. 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Тел.: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-08-96, (+374 10) 23-16-82+1050.

E-mail: naira@pharm.am, vigilance@pharm.am

http://www.pharm.am

Республика Беларусь. РУП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220045, г. Минск, пр. Дзержинского, 83, корп. 15.

Тел.: +375 (17) 242-00-29.

E-mail: rcpl@rceth.by

https://www.rceth.by

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Нур-Султан, ул. Амангельды Иманова, 13.

Тел.: +7 (7172) 78-98-28.

E-mail: pdlc@dari.kz

https://www.ndda.kz

Кыргызская Республика. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25.

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики.

Тел.: + 996 (312) 21-92-88.

E-mail: dlomt@pharm.kg

http://www.pharm.kg

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: (499) 578-06-70, (499) 578-02-20.

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.ru

При одновременном применении препарата Аллергостин^® с кетоконалозом, итраконазолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Это взаимодействие может привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Аллергостин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Симптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (>100 мг/сут) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симптоматическое лечение. Специального антидота нет.

Аллергостин^® может искажать результаты кожных аллергических проб. Рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5–7 дней после отмены препарата.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Аллергостин^® в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.