8 (8482) 60 03 03 8 (8482) 30 48 40

ТОЛПЕРИЗОН 150 МГ №30 ТБ.П/О /ОЗОН ФАРМ/

от 380,0 ₽

Производитель:

Озон ООО (Россия)

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

Действующее вещество:

Толперизон*(Tolperisonum)

Условия хранения:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, банка (баночка) полимерная: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, банка из полиэтилентерефталата: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упаковка контурная ячейковая: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упаковка контурная ячейковая: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, банка (баночка) полимерная: 3 года

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, банка из полиэтилентерефталата: 3 года

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упаковка контурная ячейковая: 3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Показания
Способ применения и дозы
Состав
Противопоказания
Описание

– Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

– Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т. ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Одна таблетка 50 мг содержит:

Действующее вещество:

Толперизона гидрохлорид — 50,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 60,95 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,80 мг; крахмал кукурузный — 9,0 мг; тальк — 3,60 мг; стеариновая кислота — 2,00 мг; гипромеллоза — 1,93 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,98 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,74 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3,0 мг, макрогол‑4000 — 0,75 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Действующее вещество:

Толперизона гидрохлорид — 150,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 182,85 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 152,40 мг; крахмал кукурузный — 27,0 мг; тальк — 10,80 мг; стеариновая кислота — 6,00 мг; гипромеллоза — 5,79 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,94 мг; лимонной кислоты моногидрат — 2,22 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 9,0 мг, макрогол‑4000 — 2,25 мг, титана диоксид — 3,75 мг.

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или эперизону.

– Миастения gravis.

– Детский возраст до 18 лет.

– Беременность и период грудного вскармливания.

– Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Применять у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам, или имеющих аллергию в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у Вас имеется какое‑либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая небольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активных потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α‑адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции.

Очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — анорексия.

Очень редко — полидипсия.

Со стороны психики:

Нечасто — нарушение сна, бессонница.

Редко — слабость, депрессия.

Очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость.

Редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, парестезия, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения:

Редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха:

Редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — артериальная гипотензия.

Редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу.

Очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы:

Редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота.

Редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях.

Редко — дискомфорт в конечностях.

Очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства:

Нечасто — астения, чувство усталости, недомогание.

Редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда.

Очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели:

Редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Очень редко — гиперкреатининемия.

* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.

Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.

Аллергические реакции проявляются в легкой форме от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола и пациенты, имеющие повышенную чувствительность к другим препаратам, или имеющие аллергические реакции в анамнезе подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину, при применении толперизона следует соблюдать осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы аллергии, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. Не следует повторно назначать препарат после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Препарат «Толперизон» содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат «Толперизон» не следует.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!